Organic & biomolecular chemistry · 2026
Unusual C-2 selectivity of Grignard additions to N-Boc-protected isatin 3-imines.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plakas Alexandra Mary, Butsi Kamogelo Rosinah, Lala Sahil, van Zyl Robyn Lynne, Fernandes Manuel Antonio, Ntsimango Songeziwe, Bode Moira Leanne, Rousseau Amanda Louise
Аннотация
A series of N-tert-butoxycarbonyl-protected isatin 3-imines underwent an unexpected C-2 selective addition reaction with Grignard reagents, affording 3-imino-2-phenethylindolin-2-ols. The protecting group plays a role in this observed chemoselectivity, with N-benzyl and N-p-methoxybenzyl-protected isatin 3-imines undergoing C-3 addition under Grignard reaction conditions, affording 3-amino-3-phenethylindolin-2-ones. Both C-2 and C-3 addition products were assessed for antiplasmodial activity in vitro, with four compounds displaying activity in the sub-micromolar range against both drug-sensitive and drug-resistant Plasmodium falciparum strains.