ACS medicinal chemistry letters · 2026
Synthesis of Enantiospecific Androgen Receptor Antagonists of Enzalutamide-Resistant Human Prostate Cancer Cells.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Liu Chao, Sun Yuanye, Myat Thwe Pyone, Harter Glenn A, Chilakala Sujatha, Katz Jonathan E, Canfield Ethan, Zapotoczny Grzegorz, Haliday Bethany, Elton Elizabeth, Kashemirov Boris A, Patsch Katherin, Agus David B, McKenna Charles E
Аннотация
Drugs targeting the androgen receptor (AR) are important therapeutics for castration-resistant prostate cancer (CRPC) but are vulnerable to resistance due to AR mutations. Previously, we reported that the (5R/5S) enantiomer pairs of four novel 3-pyrrolazole carboxamide derivatives 9ab-12ab are antagonists and agonists, respectively, of AR, as demonstrated by transcriptional assays supported by fluorescence microscopy and proliferation studies. Herein, we describe the synthesis and stereochemical characterization of these compounds and document their enantiospecific effect on enzalutamide-resistant AR.