Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2023
Discovery of orally bioavailable inhibitors of MALT1 with in vivo activity for psoriasis.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nunettsu Asaba Ken, Okimura Keiichi, Adachi Yohei, Tokumaru Kazuyuki, Goto Yasufumi, Fujii Shigeo, Watanabe Akira, Sakai Chizuka, Sakurada Eri, Amikura Kazutoshi, Aoki Takumi
Аннотация
We report the design, synthesis, and biological activity of a series of compounds that exhibit potent mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation 1 (MALT1) inhibition. Structural transformation of the substructures of a starting compound gave amidomethyl derivatives and sulfonylguanidine derivatives that exhibited potent inhibition of MALT1. Compound 37 had good oral bioavailability and showed anti-psoriatic activity in an imiquimod-induced psoriasis mouse model after oral administration.