Bioorganic chemistry · 2007
A high-throughput screening approach to anthrax lethal factor inhibition.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Johnson Sherida L, Chen Li-Hsing, Pellecchia Maurizio
Аннотация
A high-throughput screening approach was used to identify new inhibitors of the metallo-protease lethal factor from Bacillus anthracis. A library of approximately 14,000 compounds was screened using a fluorescence-based in vitro assay and hits were further characterized enzymatically via measurements of IC50 and Ki values against a small panel of metallo-proteases. This study led to the identification of new scaffolds that inhibit LF and the Botulinum Neurotoxin Type A in the low micromolar range, while sparing the human metallo-proteases MMP-2 and MMP-9. Therefore, these scaffolds could be further exploited for the development of potent and selective anti-toxin agents.