Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2005
The discovery of a potent and selective lethal factor inhibitor for adjunct therapy of anthrax infection.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Xiong Yusheng, Wiltsie Judyann, Woods Andrea, Guo Jian, Pivnichny James V, Tang Wei, Bansal Alka, Cummings Richard T, Cunningham Barry R, Friedlander Arthur M, Douglas Cameron M, Salowe Scott P, Zaller Dennis M, Scolnick Edward M, Schmatz Dennis M, Bartizal Kenneth, Hermes Jeffrey D, MacCoss Malcolm, Chapman Kevin T
Аннотация
A potent and selective anthrax LF inhibitor 40, (2R)-2-[(4-fluoro-3-methylphenyl)sulfonylamino]-N-hydroxy-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetamide, was identified through SAR study of a high throughput screen lead. It has an IC50 of 54 nM in the enzyme assay and an IC50 of 210 nM in the macrophage cytotoxicity assay. Compound 40 is also effective in vivo in several animal model studies.