MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acs.jmedchem.7b00373

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2017

Structure-Based Approach To Identify 5-[4-Hydroxyphenyl]pyrrole-2-carbonitrile Derivatives as Potent and Tissue Selective Androgen Receptor Modulators.

Unwalla Ray, Mousseau James J, Fadeyi Olugbeminiyi O, Choi Chulho, Parris Kevin, Hu Baihua, Kenney Thomas, Chippari Susan, McNally Christopher, Vishwanathan Karthick, Kilbourne Edward, Thompson Catherine, Nagpal Sunil, Wrobel Jay, Yudt Matthew, Morris Carl A, Powell Dennis, Gilbert Adam M, Chekler Eugene L Piatnitski

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

In an effort to find new and safer treatments for osteoporosis and frailty, we describe a novel series of selective androgen receptor modulators (SARMs). Using a structure-based approach, we identified compound 7, a potent AR (ARE EC50 = 0.34 nM) and selective (N/C interaction EC50 = 1206 nM) modulator. In vivo data, an AR LBD X-ray structure of 7, and further insights from modeling studies of ligand receptor interactions are also presented.

Для цитирования: Unwalla Ray, Mousseau James J, Fadeyi Olugbeminiyi O, Choi Chulho, Parris Kevin, Hu Baihua, Kenney Thomas, Chippari Susan, McNally Christopher, Vishwanathan Karthick, Kilbourne Edward, Thompson Catherine, Nagpal Sunil, Wrobel Jay, Yudt Matthew, Morris Carl A, Powell Dennis, Gilbert Adam M, Chekler Eugene L Piatnitski. Structure-Based Approach To Identify 5-[4-Hydroxyphenyl]pyrrole-2-carbonitrile Derivatives as Potent and Tissue Selective Androgen Receptor Modulators.. Journal of medicinal chemistry. 2017. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00373.

Предметные рубрики MeSH

Anabolic AgentsAndrogensAnimalsCrystallography, X-RayHypothalamo-Hypophyseal SystemMaleMolecular Docking SimulationMuscle, SkeletalNitrilesOrgan SizeOrgan SpecificityProstatePyrrolesRatsReceptors, AndrogenSeminal VesiclesStructure-Activity Relationship
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.