MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/jm901855h

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2010

Cloning, characterization, and inhibition studies of a beta-carbonic anhydrase from Brucella suis.

Joseph Pascale, Turtaut François, Ouahrani-Bettache Safia, Montero Jean-Louis, Nishimori Isao, Minakuchi Tomoko, Vullo Daniela, Scozzafava Andrea, Köhler Stephan, Winum Jean-Yves, Supuran Claudiu T

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

A beta-carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) from the bacterial pathogen Brucella suis, bsCA 1, has been cloned, purified, and characterized kinetically. bsCA 1 has appreciable activity as catalyst for the hydration of CO(2) to bicarbonate, with a k(cat) of 6.4 x 10(5) s(-1) and k(cat)/K(m) of 3.9 x 10(7) M(-1).s(-1). A panel of 38 sulfonamides and one sulfamate have been investigated for inhibition of this new beta-CA. All types of activities have been detected, with K(I)s in the range of 17 nM to 5.87 microM. The best bsCA 1 inhibitors were ethoxzolamide (17 nM), celecoxib (18 nM), dorzolamide (21 nM), valdecoxib, and sulpiride (19 nM). Whether bsCA 1 inhibitors may have application in the fight against brucellosis, an endemic disease and the major bacterial zoonosis, producing debilitating infection in humans and animals, warrants further studies.

Для цитирования: Joseph Pascale, Turtaut François, Ouahrani-Bettache Safia, Montero Jean-Louis, Nishimori Isao, Minakuchi Tomoko, Vullo Daniela, Scozzafava Andrea, Köhler Stephan, Winum Jean-Yves, Supuran Claudiu T. Cloning, characterization, and inhibition studies of a beta-carbonic anhydrase from Brucella suis.. Journal of medicinal chemistry. 2010. DOI: 10.1021/jm901855h.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.