Organic letters · 2011
Looking-glass synergistic pharmacological chaperones: DGJ and L-DGJ from the enantiomers of tagatose.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Jenkinson Sarah F, Fleet George W J, Nash Robert J, Koike Yuriko, Adachi Isao, Yoshihara Akihide, Morimoto Kenji, Izumori Ken, Kato Atsushi
Аннотация
The enantiomers of tagatose are converted to L-DGJ [a noncompetitive inhibitor of human lysosome α-galactosidase A (α-Gal A), K(i) 38.5 μM] and DGJ [a competitive inhibitor of α-Gal A, K(i) 15.1 nM] in 66% yield. L-DGJ and DGJ provide the first examples of pharmacological chaperones that (a) are enantiomeric iminosugars and (b) have synergistic activity with implications for the treatment of lysosomal storage disorders and other protein deficiencies.