MedElevator
Войти в исследования DOI 10.1016/j.tips.2025.05.001
GPR17 - сирота G-белковый рецептор с терапевтическим потенциалом.
Аннотация
Сиротка G с протеиновым рецептором (GCR) GPR17, физиологический агонист которой до сих пор неизвестен, стала перспективной мишенью для множественных склерозов (MS). Блокада рецептора позволяет ремимиэлировать и может предложить новую терапевтическую стратегию для MS. Совсем недавно появились мощные и выборочные комплексы инструментов для GPR17, и резко возросли патенты на антагонистов, что привело к появлению первого клинического кандидата, антагониста GPR17 PTD802, который будет разработан для лечения MS. Это может проложить путь для дальнейших клинических исследований, посвященных изучению дополнительных признаков, таких, как нейродегенеративные заболевания. Ожидается, что новая структура криоэлектронной микроскопии (Crio-EM) GPR17 облегчит будущие усилия по проектированию лекарств на основе структуры. В настоящем обзоре представлены и обсуждаются эти последние события, что дает своевременный и всеобъемлющий обзор для направления будущих исследований в этой области.
Название и аннотация на языке оригинала
GPR17 - orphan G protein-coupled receptor with therapeutic potential.
The orphan G protein-coupled receptor (GPCR) GPR17, whose physiological agonist remains unknown, has emerged as a promising drug target for multiple sclerosis (MS). Blockade of the receptor enables remyelination and may offer a novel therapeutic strategy for MS. Only recently, potent and selective tool compounds for GPR17 have become available, and patents on antagonists have surged, leading to the first clinical candidate, the GPR17 antagonist PTD802, which is to be developed for MS therapy. This may pave the way for further clinical studies exploring additional indications, such as neurodegenerative diseases. The newly determined cryo-electron microscopy (cryo-EM) structure of GPR17 is expected to facilitate future structure-based drug design efforts. This review presents and discusses these latest developments, providing a timely and comprehensive overview to guide future research in the field.
Предметные рубрики MeSH
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.