Bioorganic & medicinal chemistry · 2017
Discovery of imidazo[1,2-a]pyridine-based anthelmintic targeting cholinergic receptors of Haemonchus contortus.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N'Guessan Jean-Paul Déto Ursul, Delaye Pierre-Olivier, Pénichon Mélanie, Charvet Claude L, Neveu Cédric, Ouattara Mahama, Enguehard-Gueiffier Cécile, Gueiffier Alain, Allouchi Hassan
Аннотация
We report the synthesis of a series of imidazo[1,2-a]pyridine-based molecules as anthelmintic against the livestock parasite Haemonchus contortus. The molecules were tested by using Larval Paralysis Test (LPT), in order to target ionic channels, as most of the prominent marketed anthelminthics present such mechanism of action. The most active compound (5e) displayed paralysis on H. contortus stage 3 larvae until 31.25 µM. Effect of 5e on H. contortus cholinergic receptors (L-AChR1 and 2) was characterized via electrophysiological measurement and a rare antagonist mode of action was unveiled.