Chemistry, an Asian journal · 2026
A Bridging Strategy for On-DNA Dithiocarbamate Library Synthesis.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wang Yagong, Zhang Huanqing, Zeng Fanming, Zhao Xue, Chen Junyun, Xue Lijun, Yang Kexin, Hu Yun Jin
Аннотация
Dithiocarbamates (DTCs) are privileged scaffolds in medicinal chemistry, yet inaccessible via DNA-encoded libraries (DELs) due to a lack of robust on-DNA synthesis. We developed a general procedure for on-DNA DTC formation using a carbon disulfide (CS2) bridging strategy. This method efficiently links diverse aliphatic secondary amines and alkyl halides under mild conditions with high conversions and excellent DNA compatibility. The utility of this method was demonstrated by constructing a prototype DEL, thereby bridging a critical gap in chemical space and facilitating the rapid discovery of DTC-based therapeutics.