Farmaco (Societa chimica italiana : 1989) · 1996
Structure-activity relationships in 1,4-benzodioxan-related compounds. 5. Effects of modification of the side chain on alpha-adrenoreceptor blocking activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quaglia W, Giannella M, Marucci G, Piergentili A, Pigini M, Tayebati S K, Melchiorre C
Аннотация
The observation that the insertion of a phenyl ring at position 3 of WB 4101 (1) afforded a potent and selective alpha 1-adrenoreceptor antagonist, phendioxan (2), prompted us to investigate the effect on alpha-adrenoreceptor blocking activity of replacing a hydrogen atom at the 2-position or on the 2-ylmethyl moiety of 1 and 2 by a methyl, ethyl or phenyl group. Thus compounds 3-11 were synthesized and their blocking activity and relative selectivity on alpha 1- and alpha 2-adrenoreceptors were evaluated in the isolated rat vas deferens in comparison to 1 and 2. The results of such investigation showed that this structural modification caused a decrease in affinity for alpha-adrenoreceptors.