Journal of the American Chemical Society · 2020
18F-Trifluoromethanesulfinate Enables Direct C-H 18F-Trifluoromethylation of Native Aromatic Residues in Peptides.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kee Choon Wee, Tack Osman, Guibbal Florian, Wilson Thomas C, Isenegger Patrick G, Imiołek Mateusz, Verhoog Stefan, Tilby Michael, Boscutti Giulia, Ashworth Sharon, Chupin Juliette, Kashani Roxana, Poh Adeline W J, Sosabowski Jane K, Macholl Sven, Plisson Christophe, Cornelissen Bart, Willis Michael C, Passchier Jan, Davis Benjamin G, Gouverneur Véronique
Аннотация
18F labeling strategies for unmodified peptides with [18F]fluoride require 18F-labeled prosthetics for bioconjugation more often with cysteine thiols or lysine amines. Here we explore selective radical chemistry to target aromatic residues applying C-H 18F-trifluoromethylation. We report a one-step route to [18F]CF3SO2NH4 from [18F]fluoride and its application to direct [18F]CF3 incorporation at tryptophan or tyrosine residues using unmodified peptides as complex as recombinant human insulin. The fully automated radiosynthesis of octreotide[Trp(2-CF218F)] enables in vivo positron emission tomography imaging.