Organic letters · 2026
Synthesis of 1,3-Disubstituted 3-Azabicyclo[3.2.0]heptane Libraries for Fragment-Based Drug Discovery.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Janssen Mathilde A C H, van der Vorm Jesper W A, Rappard Rico, Bijleveld Bart, Dekker Tom, Wijtmans Maikel, de Esch Iwan J P, Blanco-Ania Daniel, Rutjes Floris P J T
Аннотация
The 3-azabicyclo[3.2.0]heptane scaffold, yet underexplored in drug discovery, offers significant potential as a structural motif for medicinal chemistry. In this study, we present the synthesis of 1,3-disubstituted 3-azabicyclo[3.2.0]heptane derived building blocks via a 1,3-dipolar cycloaddition between the unique cyclobutene-1-sulfonyl fluoride (CBSF) building block and an azomethine ylide. To evaluate the chemical diversity and novelty of the fragments, we synthesized a covalent and a noncovalent fragment library inspired by an automated workflow. The synthesis and derivatization processes─including the formation of sulfonamides, carboxamides, ureas, and tertiary amines─are detailed, demonstrating the versatility and synthetic potential of 3-azabicyclo[3.2.0]heptane scaffolds in drug discovery.