MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acschembio.6c00345

Медицинская библиотека · ACS chemical biology · 2026

Evaluation of HDAC8 as a Druggable Target in STAG2-Mutant Ewing Sarcoma.

Olaoye Olasunkanmi, Xiong Yuan, Rillahan Cory D, Adane Biniam, DiGiovanni Giulia, Ross Kenneth N, Alexe Gabriela, Howard Briana, Kirmani Nadia, Nowak Radosław P, Donovan Katherine A, Fischer Eric S, Stegmaier Kimberly

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

Ewing sarcoma is an aggressive pediatric cancer for which no targeted therapies have been approved. This disease is driven by EWSR1::ETS family fusions that, like most fusion transcription factors, have proven difficult to target directly. Here, we focus on identifying actionable dependencies within the high-risk STAG2-mutant (STAG2-mut) disease subtype of Ewing sarcoma. In STAG2-mut Ewing sarcoma, STAG1 knockout is synthetically lethal but is not readily druggable. Using the Cancer Dependency Map (DepMap), we identify histone deacetylase 8 (HDAC8) as an enriched vulnerability in this molecular context. CRISPR validation and a newly developed HDAC8 degrader, XY-09-36, confirm this selective dependency and suggest increased reliance on HDAC8-mediated cohesin regulation when STAG2 is lost. These findings establish HDAC8 as a context-dependent, pharmacologically accessible vulnerability and outline a framework for discovering rational targets in tumor subtypes where primary drivers are intrinsically hard to drug.

Для цитирования: Olaoye Olasunkanmi, Xiong Yuan, Rillahan Cory D, Adane Biniam, DiGiovanni Giulia, Ross Kenneth N, Alexe Gabriela, Howard Briana, Kirmani Nadia, Nowak Radosław P, Donovan Katherine A, Fischer Eric S, Stegmaier Kimberly. Evaluation of HDAC8 as a Druggable Target in STAG2-Mutant Ewing Sarcoma.. ACS chemical biology. 2026. DOI: 10.1021/acschembio.6c00345.
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.