Science (New York, N.Y.) · 2019
Direct arene C-H fluorination with 18F- via organic photoredox catalysis.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chen Wei, Huang Zeng, Tay Nicholas E S, Giglio Benjamin, Wang Mengzhe, Wang Hui, Wu Zhanhong, Nicewicz David A, Li Zibo
Аннотация
Positron emission tomography (PET) plays key roles in drug discovery and development, as well as medical imaging. However, there is a dearth of efficient and simple radiolabeling methods for aromatic C-H bonds, which limits advancements in PET radiotracer development. Here, we disclose a mild method for the fluorine-18 (18F)-fluorination of aromatic C-H bonds by an [18F]F- salt via organic photoredox catalysis under blue light illumination. This strategy was applied to the synthesis of a wide range of 18F-labeled arenes and heteroaromatics, including pharmaceutical compounds. These products can serve as diagnostic agents or provide key information about the in vivo fate of the labeled substrates, as showcased in preliminary tracer studies in mice.