Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2012
Discovery of S-444823, a potent CB1/CB2 dual agonist as an antipruritic agent.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Odan Masahide, Ishizuka Natsuki, Hiramatsu Yoshiharu, Inagaki Masanao, Hashizume Hiroshi, Fujii Yasuhiko, Mitsumori Susumu, Morioka Yasuhide, Soga Masahiko, Deguchi Masashi, Yasui Kiyoshi, Arimura Akinori
Аннотация
The optimization of a series of 3-carbamoyl 2-pyridone derivatives as CB agonists is reported. These efforts resulted in the discovery of 3-(2-(1-(cyclohexylmethyl)-2-oxo-1,2,5,6,7,8,9,10-octahydrocycloocta[b]pyridine-3-carboxamido)thiazol-4-yl)propanoic acid (21), a potent dual CB1/CB2 agonist without CNS side effects induced by CB1 receptor activation. It exhibited strong inhibition of scratching as a 1.0% acetone solution in the pruritic model.