Organic & biomolecular chemistry · 2015
Dendrimers incorporating benzenesulfonamide moieties strongly inhibit carbonic anhydrase isoforms I-XIV.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carta Fabrizio, Osman Sameh M, Vullo Daniela, AlOthman Zeid, Supuran Claudiu T
Аннотация
As extension of our previous study herein we report a comprehensive investigation of poly(amidoamine) (PAMAM) dendrimers as modulators of the human carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1) isoforms I-XIV. Interestingly inhibitory activity was observed for the non-functionalized dendrimers against the hCA I, VII, IX, XII and XIV isoforms, whereas activation properties were reported only for the cytosolic abundant hCA II. Highly efficient inhibitory action against many isoforms having medicinal chemistry applications, such as hCA II, V, VII, IX, XII and XIV, was observed for the PAMAM functionalized counterparts bearing 4, 8, 16 and 32 benzenesulfonamide moieties. Possible applications of dendrimer-CA inhibitors as therapeutic/diagnostic agents are envisaged.