Journal of medicinal chemistry · 1975
Potential histamine H2-receptor antagonists. 2. N-alpha-Guanylhistamine.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Durant G J, Parsons M E, Black J W
Аннотация
The agonist molecule, histamine, has been used as a starting point for the design of potential H2-receptor antagonists. Converting the side-chain amino group into a guanidine yielded the first histamine H2-receptor antagonist, Nalpha-guanylhistamine. Antagonism of H2 receptors was demonstrated by the inhibition of histamine-stimulated gastric acid secretion in the rat at high dose levels (approximate ID50 800 MUmol/kg, iv) and by the inhibition of histamine-stimulated tachycardia of guinea-pig right atrium (pA2 equals 3.9). Guanylhistamine behaves as a partial agonist at histamine H2 receptors.