Chemical communications (Cambridge, England) · 2018
Structure-inspired design of a sphingolipid mimic sphingosine-1-phosphate receptor agonist from a naturally occurring sphingomyelin synthase inhibitor.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Swamy Mahadeva M M, Murai Yuta, Ohno Yusuke, Jojima Keisuke, Kihara Akio, Mitsutake Susumu, Igarashi Yasuyuki, Yu Jian, Yao Min, Suga Yoshiko, Anetai Masaki, Monde Kenji
Аннотация
Ginkgolic acid obtained as a sphingomyelin synthase inhibitor from a plant extract library inspired the concept of sphingolipid mimics. Ginkgolic acid-derived N-acyl anilines and ginkgolic acid 2-phosphate (GA2P) respectively mimic ceramide and sphingosine 1-phosphate (S1P) in structure and function. The GA2P-induced phosphorylation of ERK and internalization of S1P receptor 1 (S1P1) indicated potent agonist activity. Docking studies revealed that GA2P adopts a similar binding conformation to the bound ligand ML5, which is a strong antagonist of S1P1.