MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acs.jmedchem.2c00515

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2022

Synthesis, In Vitro Profiling, and In Vivo Evaluation of Benzohomoadamantane-Based Ureas for Visceral Pain: A New Indication for Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitors.

Codony Sandra, Entrena José M, Calvó-Tusell Carla, Jora Beatrice, González-Cano Rafael, Osuna Sílvia, Corpas Rubén, Morisseau Christophe, Pérez Belén, Barniol-Xicota Marta, Griñán-Ferré Christian, Pérez Concepción, Rodríguez-Franco María Isabel, Martínez Antón L, Loza M Isabel, Pallàs Mercè, Verhelst Steven H L, Sanfeliu Coral, Feixas Ferran, Hammock Bruce D, Brea José, Cobos Enrique J, Vázquez Santiago

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПеревод в очереди

Аннотация

The soluble epoxide hydrolase (sEH) has been suggested as a pharmacological target for the treatment of several diseases, including pain-related disorders. Herein, we report further medicinal chemistry around new benzohomoadamantane-based sEH inhibitors (sEHI) in order to improve the drug metabolism and pharmacokinetics properties of a previous hit. After an extensive in vitro screening cascade, molecular modeling, and in vivo pharmacokinetics studies, two candidates were evaluated in vivo in a murine model of capsaicin-induced allodynia. The two compounds showed an anti-allodynic effect in a dose-dependent manner. Moreover, the most potent compound presented robust analgesic efficacy in the cyclophosphamide-induced murine model of cystitis, a well-established model of visceral pain. Overall, these results suggest painful bladder syndrome as a new possible indication for sEHI, opening a new range of applications for them in the visceral pain field.

Для цитирования: Codony Sandra, Entrena José M, Calvó-Tusell Carla, Jora Beatrice, González-Cano Rafael, Osuna Sílvia, Corpas Rubén, Morisseau Christophe, Pérez Belén, Barniol-Xicota Marta, Griñán-Ferré Christian, Pérez Concepción, Rodríguez-Franco María Isabel, Martínez Antón L, Loza M Isabel, Pallàs Mercè, Verhelst Steven H L, Sanfeliu Coral, Feixas Ferran, Hammock Bruce D, Brea José, Cobos Enrique J, Vázquez Santiago. Synthesis, In Vitro Profiling, and In Vivo Evaluation of Benzohomoadamantane-Based Ureas for Visceral Pain: A New Indication for Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitors.. Journal of medicinal chemistry. 2022. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c00515.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.