Future medicinal chemistry · 2026
Pyran-core small molecules inhibit basal-like triple-negative breast cancer via proteasome activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Poh Yen Khor, Stanslas Johnson, Phooi Yan Mock, Faisal Yahaya Muhamad Afiq, Kok Wai Lam
Аннотация
This study investigates the nonsymmetrical pentanoid derivative 5e as a selective anticancer agent against basal-like triple-negative breast cancer (TNBC). The pyran-core derivative 5e demonstrated significant selectivity, effectively suppressing the proliferation of basal-like TNBC HCC-1806 cells (IC50 = 0.59 ± 0.16 µM; selectivity index = 2-6). Mechanistic studies indicated that 5e attenuates proteasome degradation activity via the ubiquitin-proteasome pathway. By promoting the accumulation of ubiquitinated oncoproteins, 5e induces G2/M cell cycle arrest and triggers both early and late apoptosis in HCC-1806 cells. Molecular docking simulations further revealed that 5e forms stable interactions with the β5 subunit binding site of the 20S proteasome.