Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2009
Exploration of O-spiroketal C-arylglucosides as novel and selective renal sodium-dependent glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lv Binhua, Xu Baihua, Feng Yan, Peng Kun, Xu Ge, Du Jiyan, Zhang Lili, Zhang Wenbin, Zhang Ting, Zhu Liangcheng, Ding Haifeng, Sheng Zelin, Welihinda Ajith, Seed Brian, Chen Yuanwei
Аннотация
A series of novel O-spiroketal C-arylglucosides have been prepared and evaluated in cell-based functional assays for activity against human sodium-dependent glucose co-transporters 1 and 2 (SGLT1 and 2). The core spiro[isobenzofuran-1,2'-pyran] structure proved to be an effective scaffold for diversification and a number of compounds with single digit nanomolar potency and high selectivity have been synthesized. Compound 5a promoted glucosuria when administered in vivo in rats and produced a significant blood glucose reduction effect.