Journal of natural products · 2026
Synthesis of Carborane-Containing Flavone and Flavonol Analogues as ER Agonists and COX Inhibitors.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhang Yirong, Ma Chenyang, Wang Lili, Li Yuan, Lin Yuzhe, Yang Zekun, Yuan Changxian, Hao Guanxiang, Wang Linyuan, Li Hongjing, Sun Nan, Yin Zhangxiang, Nian Yong, Wang Sinan
Аннотация
Flavones and flavonols are natural products and privileged structures with diverse bioactivities. Carboranes are considered a three-dimensional bioisosteric surrogate for phenyl rings. Herein, the terminal phenyl group of flavones and flavonols was replaced with carborane, and a series of carborane-containing flavone and flavonol analogues were successfully prepared. These compounds exhibited estrogen receptor (ER) agonist activities. Compound 1 showed an EC50 of 0.87 ± 0.07 μM for ERα and a selectivity of 12.8-fold toward ERβ. These compounds also showed moderate inhibitory activities toward COX-1 and COX-2.