Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2008
Aglycone exploration of C-arylglucoside inhibitors of renal sodium-dependent glucose transporter SGLT2.
Сравнительное исследованиеСтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ellsworth Bruce A, Meng Wei, Patel Manorama, Girotra Ravindar N, Wu Gang, Sher Philip M, Hagan Deborah L, Obermeier Mary T, Humphreys William G, Robertson James G, Wang Aiying, Han Songping, Waldron Thomas L, Morgan Nathan N, Whaley Jean M, Washburn William N
Аннотация
Inhibition of sodium-dependent glucose transporter 2 (SGLT2), the transporter that is responsible for renal re-uptake of glucose, leads to glucosuria in animals. SGLT-mediated glucosuria provides a mechanism to shed excess plasma glucose to ameliorate diabetes-related hyperglycemia and associated complications. The current study demonstrates that the proper relationship of a 4'-substituted benzyl group to a beta-1C-phenylglucoside is important for potent and selective SGLT2 inhibition. The lead C-arylglucoside (7a) demonstrates superior metabolic stability to its O-arylglucoside counterpart (4) and it promotes glucosuria when administered in vivo.