Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2006
Discovery of low nanomolar non-hydroxamate inhibitors of tumor necrosis factor-alpha converting enzyme (TACE).
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Duan James J-W, Chen Lihua, Lu Zhonghui, Jiang Bin, Asakawa Naoyuki, Sheppeck James E, Liu Rui-Qin, Covington Maryanne B, Pitts William, Kim Soong-Hoon, Decicco Carl P
Аннотация
Using a pyrimidine-2,4,6-trione motif as a zinc-binding group, a series of selective inhibitors of tumor necrosis factor-alpha converting enzyme (TACE) was discovered. Optimization of initial lead 1 resulted in a potent inhibitor (51), with an IC(50) of 2 nM in a porcine TACE assay. To the best of our knowledge, compound 51 and related analogues represent first examples of non-hydroxamate-based inhibitors of TACE with single digit nanomolar potency.