Journal of medicinal chemistry · 2007
Discovery of N1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-sulfonyl)tryptamine as a potent, selective, and orally active 5-HT(6) receptor agonist.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cole Derek C, Stock Joseph R, Lennox William J, Bernotas Ronald C, Ellingboe John W, Boikess Steve, Coupet Joseph, Smith Deborah L, Leung Louis, Zhang Guo-Ming, Feng Xidong, Kelly Michael F, Galante Rocco, Huang Pingzhong, Dawson Lee A, Marquis Karen, Rosenzweig-Lipson Sharon, Beyer Chad E, Schechter Lee E
Аннотация
N1-Arylsulfonyltryptamines have been identified as 5-HT6 receptor ligands. In particular, N1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-sulfonyl)tryptamine (11q) is a high affinity, potent full agonist (5-HT6 Ki = 2 nM, EC50 = 6.5 nM, Emax = 95.5%). Compound 11q is selective in a panel of over 40 receptors and ion channels, has good pharmacokinetic profile, has been shown to increase GABA levels in the rat frontal cortex, and is active in the schedule-induced polydipsia model for obsessive compulsive disorders.
Предметные рубрики MeSH
Administration, OralAnimalsBiological AvailabilityCHO CellsCricetinaeCricetulusDogsFrontal LobeHaplorhiniHumansIn Vitro TechniquesMiceMicrodialysisMicrosomes, LiverRadioligand AssayRatsReceptors, SerotoninSerotonin Receptor AgonistsSolubilityStructure-Activity RelationshipThiazolesTryptaminesgamma-Aminobutyric Acid