Journal of medicinal chemistry · 2020
Store-Operated Calcium Entry as a Therapeutic Target in Acute Pancreatitis: Discovery and Development of Drug-Like SOCE Inhibitors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serafini Marta, Cordero-Sanchez Celia, Di Paola Rosanna, Bhela Irene P, Aprile Silvio, Purghè Beatrice, Fusco Roberta, Cuzzocrea Salvatore, Genazzani Armando A, Riva Beatrice, Pirali Tracey
Аннотация
Store-operated calcium entry (SOCE) is important in the maintenance of calcium homeostasis and alterations in this mechanism are responsible for several pathological conditions, including acute pancreatitis. Since the discovery of SOCE, many inhibitors have been identified and extensively used as chemical probes to better elucidate the role played by this cellular mechanism. Nevertheless, only a few have demonstrated drug-like properties so far. Here, we report a class of biphenyl triazoles among which stands out a lead compound, 34, that is endowed with an inhibitory activity at nanomolar concentrations, suitable pharmacokinetic properties, and in vivo efficacy in a mouse model of acute pancreatitis.