Organic & biomolecular chemistry · 2024
Iodine/Oxone® oxidative system for the synthesis of selenylindoles bearing a benzenesulfonamide moiety as carbonic anhydrase I, II, IX, and XII inhibitors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Palomba Martina, Angeli Andrea, Galdini Riccardo, Hughineata Alexandra Joana, Perin Gelson, Lenardão Eder João, Marini Francesca, Santi Claudio, Supuran Claudiu T, Bagnoli Luana
Аннотация
A wide range of 3-selenylindoles were synthesized via an eco-friendly approach that uses Oxone® as the oxidant in the presence of a catalytic amount of iodine. This mild and economical protocol showed broad functional group tolerance and operational simplicity. A series of novel selenylindoles bearing a benzenesulfonamide moiety were also synthesized and evaluated as carbonic anhydrase inhibitors of the human (h) isoforms hCa I, II, IX, and XII, which are involved in pathologies such as glaucoma and cancer. Several derivatives showed excellent inhibitory activity towards these isoforms in the nanomolar range, lower than that shown by acetazolamide.