Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2006
Adamantane 11-beta-HSD-1 inhibitors: Application of an isocyanide multicomponent reaction.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sorensen Bryan, Rohde Jeff, Wang Jiahong, Fung Steven, Monzon Katina, Chiou William, Pan Liping, Deng Xiaoqing, Stolarik DeAnne, Frevert Ernst U, Jacobson Peer, Link J T
Аннотация
A series of potent and selective adamantane aminoamide 11-beta-HSD-1 inhibitors has been optimized. Chemically these studies were expedited by utilizing readily obtained amino acids as starting materials or an isocyanide multicomponent reaction. Structure-activity relationship studies resulted in the discovery of dual human and mouse 11-beta-HSD-1 potent and selective inhibitors like adamantane 11 and related compounds with high metabolic stability and robust pharmacokinetic profiles.