MedElevator
Войти в исследования DOI 10.1021/acs.jmedchem.7b00716
Tiazolino 2-Pyridone Amide Isosters в качестве игибиторов хламидийной трахоматичной инфекции.
Аннотация
Хламидиотрахоматис является глобальным медико-санитарным бременем в силу его распространенности как заболевания, передающегося половым путем, и как причинно-следственного агента трахомы глазной инфекции. Недавно мы обнаружили 3-амидо тиазолино 2-пиридон, который смягчал инфекционную инфекцию Т. Трахомати без ущерба для клеточной или коммензальной бактерии. Мы представляем здесь синтез и оценку негидролизируемых изостеров амида, основанных на этом классе, что приводит к высокоэффективным ингибиторам инфекционной активности на основе 1,2,3-триазола (EC50 ≤ 20 nM).
Название и аннотация на языке оригинала
Thiazolino 2-Pyridone Amide Isosteres As Inhibitors of Chlamydia trachomatis Infectivity.
Chlamydia trachomatis is a global health burden due to its prevalence as a sexually transmitted disease and as the causative agent of the eye infection trachoma. We recently discovered 3-amido thiazolino 2-pyridones which attenuated C. trachomatis infectivity without affecting host cell or commensal bacteria viability. We present here the synthesis and evaluation of nonhydrolyzable amide isosteres based on this class, leading to highly potent 1,2,3-triazole based infectivity inhibitors (EC50 ≤ 20 nM).
Предметные рубрики MeSH
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.