MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acs.jmedchem.9b00937

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2019

New Dual Small Molecules for Alzheimer's Disease Therapy Combining Histamine H3 Receptor (H3R) Antagonism and Calcium Channels Blockade with Additional Cholinesterase Inhibition.

Malek Rim, Arribas Raquel L, Palomino-Antolin Alejandra, Totoson Perle, Demougeot Celine, Kobrlova Tereza, Soukup Ondrej, Iriepa Isabel, Moraleda Ignacio, Diez-Iriepa Daniel, Godyń Justyna, Panek Dawid, Malawska Barbara, Głuch-Lutwin Monika, Mordyl Barbara, Siwek Agata, Chabchoub Fakher, Marco-Contelles José, Kiec-Kononowicz Katarzyna, Egea Javier, de Los Ríos Cristóbal, Ismaili Lhassane

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

New tritarget small molecules combining Ca2+ channels blockade, cholinesterase, and H3 receptor inhibition were obtained by multicomponent synthesis. Compound 3p has been identified as a very promising lead, showing good Ca2+ channels blockade activity (IC50 = 21 ± 1 μM), potent affinity against hH3R (Ki = 565 ± 62 nM), a moderate but selective hBuChE inhibition (IC50 = 7.83 ± 0.10 μM), strong antioxidant power (3.6 TE), and ability to restore cognitive impairment induced by lipopolysaccharide.

Для цитирования: Malek Rim, Arribas Raquel L, Palomino-Antolin Alejandra, Totoson Perle, Demougeot Celine, Kobrlova Tereza, Soukup Ondrej, Iriepa Isabel, Moraleda Ignacio, Diez-Iriepa Daniel, Godyń Justyna, Panek Dawid, Malawska Barbara, Głuch-Lutwin Monika, Mordyl Barbara, Siwek Agata, Chabchoub Fakher, Marco-Contelles José, Kiec-Kononowicz Katarzyna, Egea Javier, de Los Ríos Cristóbal, Ismaili Lhassane. New Dual Small Molecules for Alzheimer's Disease Therapy Combining Histamine H3 Receptor (H3R) Antagonism and Calcium Channels Blockade with Additional Cholinesterase Inhibition.. Journal of medicinal chemistry. 2019. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b00937.

Предметные рубрики MeSH

Alzheimer DiseaseAnimalsCalcium Channel BlockersCholinesterase InhibitorsHumansMemory DisordersMiceNeuroblastomaNeuroprotective AgentsReceptors, Histamine H3Small Molecule LibrariesTumor Cells, CulturedVasodilator Agents
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.