Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2007
Methylenedisalicylic acid derivatives: new PTP1B inhibitors that confer resistance to diet-induced obesity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Shrestha Suja, Bhattarai Bharat Raj, Chang Kyung Ja, Lee Keun-Hyeung, Cho Hyeongjin
Аннотация
Methylenedisalicylic acid derivatives were synthesized and their inhibitory activities against protein tyrosine phosphatases (PTPases) examined. Two of the compounds, 8 and 9, showed K(i) values of 9.4 and 6.3microM against PTP1B, 4- and 7-fold lower values compared to those against TC-PTP. They were reversible and slow-binding inhibitors against PTP1B. When compound 8 was fed to a mouse model, the weight gain and adipocyte fat storage induced by a high-fat-diet were significantly suppressed.