Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2008
Discovery of amido-benzisoxazoles as potent c-Kit inhibitors.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kunz Roxanne K, Rumfelt Shannon, Chen Ning, Zhang Dawei, Tasker Andrew S, Bürli Roland, Hungate Randall, Yu Violeta, Nguyen Yen, Whittington Douglas A, Meagher Kristin L, Plant Matthew, Tudor Yanyan, Schrag Michael, Xu Yang, Ng Gordon Y, Hu Essa
Аннотация
Deregulation of the receptor tyrosine kinase c-Kit is associated with an increasing number of human diseases, including certain cancers and mast cell diseases. Interference of c-Kit signaling with multi-kinase inhibitors has been shown clinically to successfully treat gastrointestinal stromal tumors and mastocytosis. Targeted therapy of c-Kit activity may provide therapeutic advantages against off-target effects for non-oncology applications. A new structural class of c-Kit inhibitors is described, including in vitro c-Kit potency, kinase selectivity, and the observed binding mode.