MedElevator
Войти в исследования ChemMedChem · 2017
Synthesis and Microbiological Evaluation of Novel Tetracyclic Fluoroquinolones.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wagman Allan S, Cirz Ryan, McEnroe Glenn, Aggen James, Linsell Martin S, Goldblum Adam A, Lopez Sara, Gomez Marcela, Miller George, Simons Lloyd J, Belliotti Thomas R, Harris Christina R, Poel Toni-Jo, Melnick Michael J, Gaston Ricky D, Moser Heinz E
Аннотация
Conformationally constrained tetracyclic fluoroquinolones (FQs) were synthesized and profiled for their microbiological spectrum. The installation of a seven-membered ring between the pyrrolidine substituents and the C8 position on the FQ core scaffold resulted in a remarkable enhancement of microbiological potency toward both Gram-positive and Gram-negative bacteria. Focused optimization of seven-membered ring composition, stereochemistry, and amine placement led to the discovery of the two lead compounds that were selected for further progression.