MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2013.04.016

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2013

Discovery of potent transient receptor potential vanilloid 1 antagonists: design and synthesis of phenoxyacetamide derivatives.

Takahashi Eiki, Hirano Noriyuki, Nagahara Takashi, Yoshikawa Satoru, Momen Shinobu, Yokokawa Hiroshi, Hayashi Ryoji

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

We aimed to discover a novel type of transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) antagonist because such antagonists are possible drug candidates for treating various disorders. We modified the structure of hit compound 7 (human TRPV1 IC50=411 nM) and converted its pyrrolidino group to a (hydroxyethyl)methylamino group, which substantially improved inhibitory activity (15d; human TRPV1 IC50=33 nM). In addition, 15d ameliorated bladder overactivity in rats in vivo.

Для цитирования: Takahashi Eiki, Hirano Noriyuki, Nagahara Takashi, Yoshikawa Satoru, Momen Shinobu, Yokokawa Hiroshi, Hayashi Ryoji. Discovery of potent transient receptor potential vanilloid 1 antagonists: design and synthesis of phenoxyacetamide derivatives.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2013. DOI: 10.1016/j.bmcl.2013.04.016.

Предметные рубрики MeSH

AcetamidesAminopyridinesAnimalsCapsaicinCystitisDrug DesignDrug Evaluation, PreclinicalHumansProtein BindingRatsStructure-Activity RelationshipTRPV Cation Channels
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.