Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2012
Lead optimization of a sulfonylurea-based piperazine pyridazinone series of glucan synthase inhibitors.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zych Andrew J, Lam Sang Q, Jenkins David M, Herr R Jason, Ting Pauline C, Lee Joe F, Kuang Rongze, Wu Heping, Kim David W, Aslanian Robert G, Wainhaus Samuel, Black Todd A, Cacciapuoti Anthony, McNicholas Paul M, Xu Yiming, Walker Scott S
Аннотация
The structure-activity relationship studies of a novel sulfonylurea series of piperazine pyridazine-based small molecule glucan synthase inhibitors is described. The optimization of PK profiles within the series led to the discovery of several compounds with improved pharmacokinetic profiles which demonstrated in vitro potency against clinically relevant strains. However, the advancement of compounds from this series into a non-lethal systemic fungal infection model failed to show in vivo efficacy.