The Journal of organic chemistry · 2023
Convergent Syntheses of Isomeric Imidazolospiroketones as Templates for Acetyl-CoA Carboxylase (ACC) Inhibitors.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Limberakis Chris, Smith Aaron C, Bagley Scott W, Yayla Hatice G, Kung Daniel W, Griffith David A
Аннотация
The synthesis of imidazole fused spirocyclic ketones as templates for acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitors is reported. By completing the spirocyclic ring closure via divergent pathways, the synthesis of these regioisomers from common intermediates was developed. Through an aldehyde homologation/transmetalation strategy, one isomer was formed selectively. The second desired isomer was obtained via an intramolecular aromatic homolytic substitution reaction. Preparation of these isomeric spiroketones provided templates which, upon elaboration, led to key structure-activity relationship (SAR) points for delivery of potent ACC inhibitors.