Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2011
Discovery of novel tetracyclic compounds as anaplastic lymphoma kinase inhibitors.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kinoshita Kazutomo, Ono Yoshiyuki, Emura Takashi, Asoh Kohsuke, Furuichi Noriyuki, Ito Toshiya, Kawada Hatsuo, Tanaka Shota, Morikami Kenji, Tsukaguchi Toshiyuki, Sakamoto Hiroshi, Tsukuda Takuo, Oikawa Nobuhiro
Аннотация
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) receptor tyrosine kinase is considered a promising therapeutic target for human cancers. We identified novel tetracyclic derivatives as potent ALK inhibitors. Among them, compound 27 showed strong cytotoxicity against KARPAS-299 with an IC(50) value of 21 nM and significant antitumor efficacy in ALK fusion-positive blood and solid cancer xenograft models in mice without body weight loss.