Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2015
Thiol activated prodrugs of sulfur dioxide (SO2) as MRSA inhibitors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pardeshi Kundansingh A, Malwal Satish R, Banerjee Ankita, Lahiri Surobhi, Rangarajan Radha, Chakrapani Harinath
Аннотация
Drug resistant infections are becoming common worldwide and new strategies for drug development are necessary. Here, we report the synthesis and evaluation of 2,4-dinitrophenylsulfonamides, which are donors of sulfur dioxide (SO2), a reactive sulfur species, as methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) inhibitors. N-(3-Methoxyphenyl)-2,4-dinitro-N-(prop-2-yn-1-yl)benzenesulfonamide (5e) was found to have excellent in vitro MRSA inhibitory potency. This compound is cell permeable and treatment of MRSA cells with 5e depleted intracellular thiols and enhanced oxidative species both results consistent with a mechanism involving thiol activation to produce SO2.