Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2022
6-Aryl-quinazolines as novel GABAB receptor positive allosteric modulators.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huszár József, Petró József Levente, Hadady Zsuzsa, Bobok Amrita Ágnes, Sághy Katalin, Halász Attila Sándor, Hornyánszky Gábor, Román Viktor, Greiner István, Éles János
Аннотация
The systemic use of GABAB orthosteric agonist baclofen might be limited due to its detrimental properties: sedation and motor impairment. In contrast, GABAB positive allosteric modulators produce less adverse effects. Using BHF-177 as a starting point, we found a new active scaffold: the 6-aryl-quinazoline scaffold. Further elaborating the scaffold, we identified several in vitro and in vivo active compounds.