Bioorganic chemistry · 2022
Lead optimization and biological evaluation of diazenylbenzenesulfonamides inhibitors against glyoxalase-I enzyme as potential anticancer agents.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Al-Oudat Buthina A, Al-Shar'i Nizar A, Al-Balas Qosay A, Audat Suaad A, Alqudah Mohammad A Y, Hamzah Ali H, Hallak Ramez W, Bedi Mel, Bryant-Friedrich Amanda
Аннотация
In a previous report, we described the discovery of (E)-5-((8-hydroxyquinolin-5-yl)diazenyl)-2-methylbenzenesulfonamide as a potent inhibitor of GLO-I enzyme with IC50 of 1.28 ± 0.12 μM. Herein, lead optimization of this compound was achieved through targeting the central zinc atom and hydrophilic amino acid residues in the active site of the enzyme. Among the synthesized compounds, compound TS010 showed the most potent inhibitory activity with IC50 of 0.57 ± 0.04 μM. Compound TS013 also showed comparable activity to that of the lead compound with IC50 of 1.14 ± 0.03 μM. Molecular docking studies disclosed the binding mode of the compounds inside the active side of GLO-I enzyme.