ACS medicinal chemistry letters · 2010
Novel 3-aryl indoles as progesterone receptor antagonists for uterine fibroids.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Richardson Timothy I, Clarke Christian A, Yu Kuo-Long, Yee Ying K, Bleisch Thomas J, Lopez Jose E, Jones Scott A, Hughes Norman E, Muehl Brian S, Lugar Charles W, Moore Terry L, Shetler Pamela K, Zink Richard W, Osborne John J, Montrose-Rafizadeh Chahrzad, Patel Nita, Geiser Andrew G, Galvin Rachelle J Sells, Dodge Jeffrey A
Аннотация
We report the synthesis and characterization of novel 3-aryl indoles as potent and efficacious progesterone receptor (PR) antagonists with potential for the treatment of uterine fibroids. These compounds demonstrated excellent selectivity over other steroid nuclear hormone receptors such as the mineralocorticoid receptor (MR). They were prepared from 2-bromo-6-nitro indole in four to six steps using a Suzuki cross-coupling as the key step. Compound 8f was orally active in the complement 3 model of progesterone antagonism in the rat uterus and demonstrated partial antagonism in the McPhail model of progesterone activity.