Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2017
Discovery of indazole aldosterone synthase (CYP11B2) inhibitors as potential treatments for hypertension.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hoyt Scott B, Taylor Jerry, London Clare, Ali Amjad, Ujjainwalla Feroze, Tata Jim, Struthers Mary, Cully Doris, Wisniewski Tom, Ren Ning, Bopp Charlene, Sok Andrea, Verras Andreas, McMasters Daniel, Chen Qing, Tung Elaine, Tang Wei, Salituro Gino, Clemas Joe, Zhou Gaochao, MacNeil Douglas, Duffy Ruth, Xiong Yusheng
Аннотация
We report the discovery and hit-to-lead optimization of a structurally novel indazole series of CYP11B2 inhibitors. Benchmark compound 34 from this series displays potent inhibition of CYP11B2, high selectivity versus related steroidal and hepatic CYP targets, and lead-like physical and pharmacokinetic properties. On the basis of these and other data, the indazole series was progressed to lead optimization for further refinement.