MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2017.04.021

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2017

Discovery of indazole aldosterone synthase (CYP11B2) inhibitors as potential treatments for hypertension.

Hoyt Scott B, Taylor Jerry, London Clare, Ali Amjad, Ujjainwalla Feroze, Tata Jim, Struthers Mary, Cully Doris, Wisniewski Tom, Ren Ning, Bopp Charlene, Sok Andrea, Verras Andreas, McMasters Daniel, Chen Qing, Tung Elaine, Tang Wei, Salituro Gino, Clemas Joe, Zhou Gaochao, MacNeil Douglas, Duffy Ruth, Xiong Yusheng

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

We report the discovery and hit-to-lead optimization of a structurally novel indazole series of CYP11B2 inhibitors. Benchmark compound 34 from this series displays potent inhibition of CYP11B2, high selectivity versus related steroidal and hepatic CYP targets, and lead-like physical and pharmacokinetic properties. On the basis of these and other data, the indazole series was progressed to lead optimization for further refinement.

Для цитирования: Hoyt Scott B, Taylor Jerry, London Clare, Ali Amjad, Ujjainwalla Feroze, Tata Jim, Struthers Mary, Cully Doris, Wisniewski Tom, Ren Ning, Bopp Charlene, Sok Andrea, Verras Andreas, McMasters Daniel, Chen Qing, Tung Elaine, Tang Wei, Salituro Gino, Clemas Joe, Zhou Gaochao, MacNeil Douglas, Duffy Ruth, Xiong Yusheng. Discovery of indazole aldosterone synthase (CYP11B2) inhibitors as potential treatments for hypertension.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2017. DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.04.021.

Предметные рубрики MeSH

AnimalsAntihypertensive AgentsAromatase InhibitorsCell LineCricetulusCytochrome P-450 CYP11B2Cytochrome P-450 CYP2D6 InhibitorsHumansHypertensionIndazolesMacaca mulattaMaleRats, Sprague-DawleyStereoisomerismSteroid 11-beta-Hydroxylase
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.