European journal of medicinal chemistry · 2018
Design, synthesis and in vitro anti-Zika virus evaluation of novel Sinefungin derivatives.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tao Zeyu, Cao Ruiyuan, Yan Yunzheng, Huang Guocheng, Lv Kai, Li Wei, Geng Yunhe, Zhao Lei, Wang Apeng, He Qinghao, Yang Jingjing, Fan Shiyong, Huang Menghao, Guo Huiyuan, Zhong Wu, Liu Mingliang
Аннотация
We report herein the design and synthesis of a series of novel Sinefungin (SIN) derivatives, based on the structures of SIN and its analogue EPZ004777. Our results reveal that target compounds 1ad-af, 1ba-bb and 1bf-bh show better activity (IC50 = 4.56-20.16 μM) than EPZ004777 (IC50 = 35.19 μM). Surprisingly, SIN was founded to be not as active (IC50 > 50 μM) as we and other research groups predicted. Interestingly, the intermediates 9a-b and 11b display potent anti-ZIKV potency (IC50 = 6.33-29.98 μM), and compound 9a also exhibits acceptable cytotoxicity (CC50 > 200 μM), suggesting their promising potential to be leads for further development.