European journal of medicinal chemistry · 2014
Synthesis and functional survey of new Tacrine analogs modified with nitroxides or their precursors.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kálai Tamás, Altman Robin, Maezawa Izumi, Balog Mária, Morisseau Christophe, Petrlova Jitka, Hammock Bruce D, Jin Lee-Way, Trudell James R, Voss John C, Hideg Kálmán
Аннотация
A series of new Tacrine analogs modified with nitroxides or pre-nitroxides on 9-amino group via methylene or piperazine spacers were synthesized; the nitroxide or its precursors were incorporated into the Tacrine scaffold. The new compounds were tested for their hydroxyl radical and peroxyl radical scavenging ability, acetylcholinesterase inhibitor activity and protection against Aβ-induced cytotoxicity. Based on these assays, we conclude that Tacrine analogs connected to five and six-membered nitroxides via piperazine spacers (9b, 9b/HCl and 12) exhibited the best activity, providing direction for further development of additional candidates with dual functionality (anti Alzheimer's and antioxidant).