Bioorganic & medicinal chemistry · 2021
Effect of phenylurea hydroxamic acids on histone deacetylase and VEGFR-2.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lee Szu, Wang Shih-Wei, Yu Chen-Lin, Tai Huai-Ching, Yen Juei-Yu, Tuan Yu-Lien, Wang Hsueh-Hsiao, Liu Yi-Ting, Chen Shiou-Sheng, Lee Hsueh-Yun
Аннотация
A series of phenylurea hydroxamic acids incorporating pharmacophores of inhibitors of HDAC inhibitors and VEGFR-2 has been designed. Most of the compounds show antiproliferative activity comparable to that of Vorinostat and Sorafenib, and better EPC inhibitory activity. Enzymatic assays and Western blotting results indicated that compound 14 not only inhibits HDAC but also has slight VEGFR-2 inhibitory activity. A docking study revealed that the polar hydroxamic acid retains the interaction with HDAC through a zinc ion and also interacts with some residues of the active site of VEGFR-2. Despite 14 displaying a weaker VEGFR-2 activity, a possible route to develop potent HDAC/VEGFR-2 inhibitors is suggested.
Предметные рубрики MeSH
Antineoplastic AgentsCell ProliferationCell SurvivalDose-Response Relationship, DrugDrug Screening Assays, AntitumorHistone Deacetylase InhibitorsHistone DeacetylasesHumansHydroxamic AcidsMolecular StructurePhenylurea CompoundsProtein Kinase InhibitorsStructure-Activity RelationshipTumor Cells, CulturedVascular Endothelial Growth Factor Receptor-2