Future medicinal chemistry · 2023
Antimicrobial, anticancer and immunomodulatory potential of new quinazolines bearing benzenesulfonamide moiety.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ghorab Mostafa M, Alqahtani Ali S, Soliman Aiten M, Askar Ahmed A
Аннотация
Sulfonamides are privileged candidates with potent anti-methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) activity and could replenish the MRSA antibiotic pipeline. The initial screening of a series of quinazolinone benzenesulfonamide derivatives 5-18 against multidrug-resistant bacterial and fungal strains revealed their potent activity. The promising compounds were conjugated with ZnONPs to study the effect of nanoparticle formation on the antimicrobial, cytotoxic and immunomodulatory activity. Compounds 5, 11, 16 and 18 revealed promising antimicrobial and cytotoxic activities with superior safety profiles and enhanced activity upon nanoformulation. The immunomodulatory potential of compounds 5, 11, 16 and 18 was assessed. Compounds 5 and 11 demonstrated an increase in spleen and thymus weight and boosted the activation of CD4+ and CD8+ T lymphocytes, confirming their promising antimicrobial, cytotoxic and immunomodulatory activity.