Leuverdazyls как Novel Potent Inhibitors of Enterovirus Reference.
Аннотация
Интровирусы (ЭМ) являются важными патогенами, вызывающими болезни человека с различными клиническими проявлениями. На сегодняшний день лечение интоевиральных инфекций в основном поддерживается, поскольку для их профилактики или лечения не принимаются никакие вакцины или противовирусные препараты. Здесь мы описываем антивирусные свойства и механизмы действий лейвавердазил-новельных гетероцикличных соединений с антиоксидантным потенциалом. Свинцовое соединение, 1а, продемонстрировало низкую цитотоксичность наряду с высокой активностью антиоксидантов и вирусов. Был выбран вирусный штамм, резистентный к 1а, и было продемонстрировано, что развитие сопротивления сопровождается мутацией неструктурного белка 2C по конкретному вирусу. Этот резистентный вирус был менее пригодным, когда вырос в клеточной культуре. В совокупности наши результаты демонстрируют высокий антивирусный потенциал лейвавердазилов как новых ингибиторов энтовирусного копирования и подтверждают предыдущие свидетельства важной роли 2С белков в репликации ЭВ.
Название и аннотация на языке оригинала
Leucoverdazyls as Novel Potent Inhibitors of Enterovirus Replication.
Enteroviruses (EV) are important pathogens causing human disease with various clinical manifestations. To date, treatment of enteroviral infections is mainly supportive since no vaccination or antiviral drugs are approved for their prevention or treatment. Here, we describe the antiviral properties and mechanisms of action of leucoverdazyls-novel heterocyclic compounds with antioxidant potential. The lead compound, 1a, demonstrated low cytotoxicity along with high antioxidant and virus-inhibiting activity. A viral strain resistant to 1a was selected, and the development of resistance was shown to be accompanied by mutation of virus-specific non-structural protein 2C. This resistant virus had lower fitness when grown in cell culture. Taken together, our results demonstrate high antiviral potential of leucoverdazyls as novel inhibitors of enterovirus replication and support previous evidence of an important role of 2C proteins in EV replication.
Предметные рубрики MeSH
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.